Анаприлин, таблетки 40мг №50

Анаприлин относится к группе антиадренергических лекарственных средств неизбирательных ß- адреноблокаторов. Механизм действия препарата заключается в блокаде как ß1 , так и ß2- адренорецепторов. Вследствие уменьшения влияния симпатических импульсов на ß- адренорецепторы сердца наблюдается понижение силы (отрицательное инотропное влияние) и частоты (отрицательное хронотропное влияние) сокращений его, блокада положительного ино- и хронотропного эффекта катехоламинов. Анаприлин уменьшает контрактильную способность сердечной мышцы, потребность миокарда в кислороде, величину сердечного выброса, понижает артериальное давление и умеренно повышает периферическое сопротивление, проявляет антиаритмическое действие. Препарат уменьшает секрецию ренина. Под влиянием анаприлина повышается тонус бронхов (блокада ß2- адренорецепторов), усиливаются спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается (максимум концентрации в плазме крови - через 1-1,5 часа) и относительно быстро выводится из организма. Проникает через плацентарный барьер.

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови достигается через 1 – 1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30 - 40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90 - 95%.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения препарата (T1/2)- 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Анаприлин назначают при лечении ишемической болезни сердца (уменьшение частоты приступов стенокардии, повышение выносливости к физической нагрузке, ограничение потребности в нитроглицерине); эффективен при стенокардии покоя и, особенно, стенокардии напряжения. В качестве антиаритмического средства препарат применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании желудочков, показан при желудочковой экстрасистолии после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии, как правило, ритм нормализуется, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Анаприлин способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую, исчезновению сердцебиений и перебоев ритма. При гипертонической болезни препарат применяют преимущественно в начальных стадиях, и он наиболее эффективен у больных до 40 лет с гипердинамическим типом кровообращения и повышением уровня ренина. Применение анаприлина показано при субаортальном стенозе, особенно при нарушениях ритма сердца. Можно учитывать данные об эффективности анаприлина при почечной гипертензии, а также (в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином) при феохромацитоме. Кроме того препарат назначают при лечении симпатико-адреналовых кризов как следствие диэнцефального синдрома, сердечно-сосудистых нарушениях при диффузном токсическом зобе, для предоперационной подготовки больных тиреотоксическим зобом, не переносящих тиреостатические лекарственные средства, для профилактики приступов мигрени.

Анаприлин назначают внутрь независимо от приема пищи. Взрослые начинают прием препарата внутрь с однократной дозы - 20 мг. Принимают 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу постепенно повышают на 40-80 мг в сутки с промежутками в 3-4 дня и доводят ее до 320-480 мг в сутки, а в отдельных случаях - до 640 мг. Суточную дозу разделяют на равные дозы для 3-4 приемов в сутки. При заболеваниях, протекающих на фоне синдрома <слабости> синусового узла, анаприлин применяют в малых дозах. Возможное уменьшение дозы следует предусмотреть при нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени. Дозу анаприлина уменьшают при сильной брадикардии (умеренная брадикардия не является показателем для уменьшения дозы или отмены препарата).

Анаприлин, прежде всего при длительном лечении, применяют под тщательным врачебным контролем состояниясердечно - сосудистойсистемы,общегосостояния.Приначальныхпроявленияхнедостаточности кровообращения, при длительном применении анаприлина у больных с ишемической болезнью сердца его необходимо сочетать с сердечными гликозидами. Лечение ИБС и стойкой артериальной гипертонии должно быть длительным - прием анаприлина возможен в течение нескольких лет. Прекращение лечения анаприлином при указанной болезни осуществляют постепенно: резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови. Следует учитывать, что у водителей автотранспорта, операторов при приеме анаприлина возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции. У больных феохромоцитомой предварительно или одновременно с анаприлином применяют α- адренолитики.

Возможны тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, аллергические реакции (зуд кожи), бронхоспазм, депрессия, брадикардия. В таких случаях дозу уменьшают или прием препарата постепенно прекращают. Вследствие блокады ß- адренорецепторов периферических сосудов при длительном применении возможно развитие синдрома Рейно. Может развиться тромбоцитопеническая пурпура.

При развитии выраженных побочных эффектов, особенно стойкой брадикардии, вследствие передозировки внутривенномедленно вводят раствор атропина сульфата (1-2 мг) и применяют ß- адреностимулятор изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг). Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Анаприлин противопоказан при остром инфаркте миокарда, синусовой брадикардии, неполной или полной атриовентрикулярной блокаде, выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях артериального периферического кровотока. Препарат не следует назначать при спастическом колите и с осторожностью применяют при одновременном приеме с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии).

При одновременном применении анаприлина с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибито-ров МАО и анаприлина должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными препаратами, а также этанолом гипотензивный эффект анаприлина усиливается.
Гипотензивный эффект анаприлина ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).
Анаприлин при одновременном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с анаприлином амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема анаприлина повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с анаприлином повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с анаприлином может приводить к значительному снижению АД.
Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты при одновременном применении с анаприлином усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном применении с анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение анаприлина повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин увеличивает биодоступность анаприлина.
Анаприлин повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
При одновременном назначении анаприлина с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Анаприлин снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Сульфасалазин увеличивает концентрацию анаприлина в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения анаприлина.

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецептам.