Изониазид, таблетки 300мг №20
МНН (международное непатентованное название):
Изониазид (Isoniasid)
Латинское название:
Isoniazidum
Регистрационный номер:
05/10/186
Лекарственная форма:
таблетки
Фармакотерапевтическая группа:
противотуберкулезное средство
Фармакологические свойства
Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Он задерживает рост микобактерий человекав концентрации 0,03 мкг/мл и слабо влияет на возбудителей известных инфекционных болезней.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. После приема внутрь максимальная концентрация в крови - через 1-4 часа, а туберкулостатическая концентрация в последней после приема в разовой дозе наблюдается 6-24 часа. Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного изониазида по отношению к принятой дозе больные принадлежат к " быстрым" и "медленным инактиваторам". К первой категории относят больных, выделяющих с мочой до 10% изониазида в сутки, ко второй- более10%.
Показания к применению
Изониазид применяют для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей, причем препарат наиболее эффективен при свежих острых процессах. Изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а при смешанной инфекции - одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и т.д. Препарат применяют также для профилактики туберкулеза.
Способ применения и дозы
Изониазид применяют внутрь, внутривенно, в виде ингаляций, внутримышечно, внутрикавернозно. Внутрь взрослым и детям препарат назначают после еды в таблетках в суточной дозе 0,005 г - 0,015 г (5-15 мг) на 1 кг массы тела. Суточную дозу делят на 1-3 приема. Суточную и курсовую дозы изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости препарата. Внутривенно изониазид вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массовом бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным уклоняющимся от приема препарата внутрь, в случае непереносимости при этом пути введения. Взрослым и подросткам вводят в течение 30-60 сек. по 0,01-0,015 г (10-15 мг) на 1 кг массы тела в сутки (10% раствор). Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата - 30-50 вливаний. Для предупреждения побочных явлений при внутривенном введении изониазида применяют витамин В6(пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 минут после изониазида, или назначают внутрь (60-100 мг) через каждые 2 часа после внутривенных введений изониазида. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При внутривенном применении препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1-1,5 часов. Внутримышечно взрослым и подросткам вводят в 10% растворе по 5-12 мг/кг в сутки на протяжении 2-5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом пути введения, внутрь одновременно с введением изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 минут после изониазида в дозе 100-125 мг/кг). С целью уменьшения побочного действия, кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой, внутримышечно вводят 1 мл тиамина бромида (6% раствор) или тиамина хлорида (5 % раствор), назначают натриевую соль АТФ.
Преимущественно взрослым при фиброзо-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза, при бактериовыделении и в предоперационном периоде 10% раствор препарата в суточной дозе 10-15 мг/кг вводят внутрикавернозно.
Для профилактики туберкулеза изониазид назначают только внутрь в суточной дозе 5-10 мг/кг, которую принимают в 1-2 приема. Длительность профилактического курса, как правило, 2 месяца.
Особенности применения
С осторожностью применяют при алкоголизме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, судорожных припадках, беременности (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания сердечно сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Особые указания
Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или внутримышечно) или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (внутримышечно).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Побочное действие
При применении изониазида возможны головокружение, головные боли, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты с атрофией мышц и параличем конечностей , редко - психозы, учащение припадков у больных эпилепсией, сердцебиение, боли за грудиной, нарушения функции печени, аллергические реакции (эозинофилия, кожный зуд, дерматит, повышение температуры и др.) Весьма редки гинекомастии и меноррагии.
Противопоказания
Применение изониазида противопоказано независимо от пути введения при непереносимости препарата, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, в случае раннее перенесенного полиомиелита, при нарушениях функции почек и печени, выраженном атеросклерозе. Прием препарата в дозе свыше 10 мг/кг противопоказан при беременности, легочно-сердечной недостаточности III степени, гипертонической болезни II-III степени, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, циррозах печени, микседеме. Внутривенное введение изониазида недопустимо также при флебитах.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).
При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.
Передозировка
Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1 - 3 ч после применения препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, аденозинтрифосфорная кислота, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (внутримышечно витамин B6 - 200-250 мг, внутривенно 40 % раствор декстрозы - 20 мл, внутримышечно 25 % раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, аденозинтрифосфорная кислота, витамин B12).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте;
Срок годности таблеток - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
