Флуконазол, капсулы 150 мг №1

Фармакодинамика Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стерола в клетке грибов. Обладает высоко специфичным действием, ингибируя активность гриб-ковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Останавливает превращение ла-ностерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репли-кация. В отличие от кетоконазола, флуконазол является высоко избирательным для цитохрома P450 грибков и не угнетает эти энзимы в органах млекопитающих после однократной пероральной дозы 150 мг. По сравнению с остальными произ-водными триазола флуконазол является самым слабым ингибитором зависимых от цитохрома Р450 окислительных процессов в микросомах печени человека. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из же-лудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасыва-ние. Cmax достигается через 0,5-1,5 ч после приема препарата натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма. Флуконазол определяется в ногтях через 6 мес после завершения терапии. Связывание с белками плазмы составляет 11-12 %. Выведение Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуко-назол выводится почками (до 80 %). T1/2 - 30 ч.

криптококкоз; – генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (в т.ч. у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию); – кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода и не-инвазивные бронхолегочные инфекции); – профилактика рецидива кандидоза полости рта у больных СПИД; – лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (острый или рецидивирующий); – лечение и профилактика кандидозного баланита; – профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными но-вообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитоста-тической или лучевой терапии; – микозы кожи (в т.ч. стоп, тела, паховой области); – отрубевидный лишай; – онихомикозы; – кандидозные поражения кожи; – глубокие эндемические микозы.

Препарат применяют внутрь. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола со-ставляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется кли-нической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных син-дромом приобретённого иммунодефицита после завершения полного курса пер-вичной терапии препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного пе-риода. При диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных ин-фекциях препарат назначают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200-400 мг - в последующие. Продолжительность терапии определяется клинической эффек-тивностью. При орофарингеальном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 10 - 14 дней. При других кан-дидозных инфекциях слизистых оболочек препарат назначают по 50 - 100 мг/сут в течение 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболоч-ки полости рта и глотки у больных синдромом приобретённого иммнодефицита препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократ-но в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов препарат может быть назначен 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес. Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цито-статической или лучевой терапии рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут. При высоком риске генерализованной инфекции рекомен-дуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут за несколько дней до ожидаемого появле-ния нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение флуконазолом продолжают еще в течение 7 сут. При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и канди-дозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель. При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Ле-чение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повтор-ного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес, со-ответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение пре-парата в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивиду-ально и составляет при кокцидиомикозе 11 - 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 - 17 мес, при споротрихозе – 1 - 16 мес, при гистоплазмозе – 3 - 17 мес. Детям препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей тако-вую у взрослых. Препарат применяют один раз в сутки. Как и у взрослых, дли-тельность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью. При кандидозе слизистых оболочек препарат назначают в первый день в до-зе из расчета 6 мг/кг массы тела, затем 3 мг/кг/сут. При системном кандидозе или криптококкозах рекомендуемая доза состав-ляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммуните-том препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек препарат назначают в средней терапевтической дозе. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин препарат применяют в средней дозе. При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50 % от средней терапевти-ческой.

Флуконазол можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводи-мую терапию при необходимости можно скорректировать. При применении препарата в редких случаях отмечалось токсическое дей-ствие на печень, проходящее после отмены препарата. На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазо-ла, препарат следует отменить. В случае появления кожной сыпи флуконазол следует отменить. При одновременном применении флуконазола с другими препаратами, ме-таболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450, следует соблюдать осторожность.

Со стороны центральной нервной ситемы: головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм. Аллергические реакции: анафилактические реакции. Дерматологические реакции: кожная сыпь.

– беременность; – лактация; – повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулян-тами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать). При одновременном применении флуконазол может удлинять период полу-выведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать воз-можность гипогликемии. При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина). При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необхо-димости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола). При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита. При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль). При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизо-лом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана). При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желу-дочковой тахикардии (совместное применение противопоказано). При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повы-шение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется кон-троль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидо-вудина). Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофил-лина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °С

По рецепту.