Дротаверин-Боримед, 2% раствор для иньекций 2мл №10

Фармакодинамика
Дротаверина гидрохлорид по химическому строению и фармакологическому действию близок к папаверину, однако обладает более сильной и более продолжительной спаз-молитической активностью. Спазмолитическое действие связано с изменением мем-бранного потенциала и проницаемости гладкомышечных клеток. 
Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления циклического АМФ.
Расслабляет гладкие мышцы сосудов мозга, сердца, периферических и легочных арте-рий, бронхов, желудочно-кишечного тракта и т.д. Спазмолитический эффект выражен сильнее, если мышцы находятся в состоянии спазма. Слабо угнетает центральную нервную систему и сердечную деятельность.
Вызывает умеренное снижение артериального давления, повышение минутного объема сердца, уменьшает работу левого желудочка. В отличие от наркотических анальгетиков, дротаверин не маскирует симптоматику острого живота.                                                                                  

Биодоступность – 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладко-мышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)  – 2 ч. Связь с белками плазмы – 95 - 98 %. Период полувыведения препа-рата (Т1/2) – 2,4 ч после в/в введения. В основном выводится почками, в меньшей сте-пени - с фекалиями. Не проникает через гематоэнцафалический барьер.

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузы-ря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пие-лит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастро-дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характе-ра).
Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодис-менорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева мат-ки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

В/м - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики – в/в медленно, 40-80 мг. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.

С осторожностью назначают больным с выраженным атеросклерозом коронарных арте-рий, аденомой предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, в период лакта-ции, при беременности (I триместр).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в со-четании с другими противоязвенными средствами. Следует избегать вождения автомо-биля и занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, потливость, снижение артериального давления, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV-блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Гиперчувствительность; выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточ-ность; атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериаль-ная гипотензия. С осторожностью - выраженный атеросклероз коронарных артерий, за-крытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, период лактации, беремен-ность (I триместр).

При одновременном применении дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызывающую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную ак-тивность морфина.

Симптомы: нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение: симптоматическое.