Эналаприл, таблетки 5мг №20

МНН (международное непатентованное название):
Эналаприл (Enalapril)

Латинское название:
Enalаprilum

Регистрационный номер:
06/02/1000

Лекарственная форма:
таблетки

Состав:
1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 5 мг или 10 мг; вспомогательных веществ: сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат или кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа:
Антигипертензивное средство (ингибитор ангиотензин-превращающего фермента)

Фармакологические свойства

Обладает гипотензивным, кардиопротективным действием. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индустрирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ₂ (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы). При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Фармакокинетика

После введения внутрь всасывается около 60 % (независимо от наличия пищи в ЖКТ). С_max достигается в течение 1 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, С_max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Т1/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40 % выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90 % введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 чи продолжается в течение суток.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Детям препарат не показан, т.к. эффективность и безопасность применения препарата у детей недостаточно изучены.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При артериальной ( в том числе реноваскулярной) гипертензии: начальная доза - 0,005 г (5 мг) 1 раз в день однократно. В дальнейшем (через 1 - 2 недели) дозу подбирают индивидуально - обычно 0,01 - 0,02 г (10-20 мг) в день однократно или в 2 приема. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг). Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают.Если эналаприл назначается в качестве замены бета-блокирующих препаратов, прием последних следует прекращать постепенным уменьшением принимаемых доз.

При застойной сердечной недостаточности: назначают совместно с препаратами наперстянки и/или с диуретиками. Терапию следует начинать с 0,0025 г (2,5 мг) 1-2 раза в сутки, затем дозу постепенно снижают до 0,015-0,02 г (15-20 мг) в 1-2 приема.

Назначение пациентам старше 65 лет: Начальная доза составляет 2,5 мг. Некоторые пациенты могут быть более чувствительны к эналаприлу, поэтому дозировка должна подбираться индивидуально.

Особенности применения

Меры предосторожности. Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфотазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют).

С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

В период лечения может уменьшиться количество лейкоцитов, поэтому необходимо проводить анализ крови.

При внезапном ознобе, повышении температуры и затрудненном глотании следует немедленно обратиться к врачу.

При лечении гемодиализом или другим способом очистки крови (аферез) необходимо учитывать прием препарата для правильного подбора определенных типов фильтрационных мембран.

Побочное действие

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги,сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, коньюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функции печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус,опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.)

Противопоказания

Гиперчувствительность, склонность к ангионевротическим отекам, лейко- и тромбопения.

Беременность и кормление грудью. Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

Перед операцией необходимо сообщить о приеме эналаприла, т.к. увеличивается опасность гипотонии во время общей анестезии.

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют его действие эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла.

Передозировка

Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту врача.