Каптоприл, таблетки 25мг №40

Является ингибитором фермента (пептидилдипептидкарбоксигидролазы -ПДК), превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. Его терапевтический эффект связан с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшая выработку ангиотензина II - сильного эндогенного сосудосуживающего вещества, каптоприл подавляет секрецию альдостерона корой надпочечников, способствуя повышению концентрации калия в плазме, а также экскреции натрия и воды. ПДК идентичен "кининазе", тормозящей активность вазодепрессорного пептида брадикинина, что может дополнительно провоцировать снижение артериального давления.
Известны следующие гемодинамические эффекты каптоприла: не изменяет или уменьшает частоту сердечных сокращений; умеренно повышает сердечный выброс; снижает системное сосудистое сопротивление; снижает легочное венозное давление, давление в правом предсердии и легочное сосудистое сопротивление.
Каптоприл не влияет на почечный кровоток или скорость гломерулярной фильтрации, но вызывает нефротический синдром в следствии мембранозного гломерулонефрита, особенно при предшествующей протеинонурии и поражении почек.

Каптоприл быстро всасывается при применении внутрь, его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 1 час. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте уменьшает всасывание препарата на 30-40 %, поэтому его следует назначать за 1 час до еды. За сутки более 95% всосавшегося каптоприла выводится с мочой, из них 40-50% - в неизменном виде, а часть в виде дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеин дисульфида. Около 25-30% циркулирующего в крови препарата связывается с белками плазмы.

Артериальная гипертония (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно тиазидными диуретиками); сердечная недостаточность, устойчивая к диуретикам и препаратам дигиталиса (в дополнение к этим препаратам), реноваскулярная гипертензия, инфаркт миокарда, диабетическая нефропатия.

Дозы строго индивидуальны. При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 6,25 мг 2 раза в день (1/4 таблетки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). Только при отсутствии эффекта дозу увеличивают в среднем до 150 мг в сутки до максимальной суточной дозы 450 мг. При отсутствии эффекта в течение последующих двух недель назначают дополнительно диуретики (при гипертонии). Предпочтительнее малые дозы каптоприла комбинировать с диуретиками, а при тахикардии - с бета-адреноблокаторами.
При сердечной недостаточности каптоприл назначают совместно с диуретиками и препаратами дигиталиса.
При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг в сутки.
Детям каптоприл назначают внутрь в начальной дозе 0,3 мг/кг (при одновременном применении диуретиков - 0,15 мг/кг) до максимальной суточной дозы 6 мг/кг, разделенной на несколько приемов.

Концентрация препарата в грудном молоке составляет 1% от его концентрации в крови матери, обычно кормление прерывают при назначении каптоприла.
Каптоприл назначают детям при неэффективности других гипотензивных средств с учетом неэквивалентности функции почек у новорожденных детей и детей более старшего возраста.
Требуется особая осторожность при назначении препарата больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, больным с аутоимунными заболеваниями, одновременном применении салуретиков и антидепрессантов. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения каптоприлом. Возможно снижение эффекта при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. При одновременном назначении с препаратами лития может иметь место замедление выведения лития из организма.
Каптоприл может давать ложноположительную реакцию на ацетон.

Кожные (4 - 7% - сыпь зудящая и макулопопулезная, редко крапивница, 2% - зуд, 0,2 - 0,5% - покраснение и бледность лица, 0,1% - ангионевротический отек лица), желудочно-кишечные (2 - 4% - потеря вкуса; повышение активности ферментов печени, поражение клеток печени; 0,5 - 2% - раздражение желудка и боль в животе, тошнота, рвота, понос, запор, афтозные язвы, пептическая язва), почечные (1% - протеинурия, 0,1 - 0,2% - почечная недостаточность, полурия, олигурия), гематологические (нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения), сердечно-сосудистые (гипотензия, 1% - тахикардия, боль в груди, пальпитация, 0,2-0,3% - стенокардия, инфаркт миокарда, синдром Рейно, застойная сердечная недостаточность), 0,5-2% - головокружение, головная боль, недомогание, бессонница, сухость во рту, одышка, кашель, алопеция, парестезии.

В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора лечения является восполнение объема циркулирующей крови путем внутривенного вливания физиологического раствора натрия хлорида. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.

Выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, наследственный отек Квинке, беременность (каптоприл вызывает дисгенезию и гибель плода), лактация, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Диуретики потенцируют антигипертензивную эффективность каптоприла, так как они активируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; калий сберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препараты калия могут вызвать значительное увеличение концентрации калия в сыворотке.
Ингибиторы эндогенного синтеза простагландинов - нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, кислота ацетилсалициловая и др.) могут ослабить гипотензивный эффект каптоприла.
Каптоприл действует синергически с такими периферическими вазодилататорами, как миноксидил. Нитроглицерин и другие нитраты, а также иные средства с сосудорасширяющим действием по возможности отменяют перед назначением каптоприла.
Отмечены нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона у больных, принимавших каптоприл с аллопуринолом или прокаинамидом.

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецептам.