Эналаприл, таблетки 10мг №20

Обладает гипотензивным, кардиопротективным действием. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индустрирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ₂ (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы). При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

После введения внутрь всасывается около 60 % (независимо от наличия пищи в ЖКТ). С_max достигается в течение 1 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, С_max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Т1/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40 % выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90 % введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 чи продолжается в течение суток.

Артериальная гипертензия (первичная и вторичная), хроническая сердечная недостаточность.

Внутрь. При артериальной (в том числе реноваскулярной) гипертензии: начальная доза – 5 мг 1 раз в день однократно. В дальнейшем (через 1-2 недели) дозу подбирают индивидуально – обычно 10 – 20 мг в день однократно или в 2 приема. Суточная доза не должна превышать 20 мг. Начальная доза при лечении диуретиками составляет 2,5 мг. При чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают. Если эналаприл назначается в качестве замены бета-блокирующих препаратов, прием последних следует прекращать постепенным уменьшением принимаемых доз. При артериальной гипертензии при заболеваниях почек: режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 2,5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. Пациентам, находящимся на гемодиализе в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2,5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня артериального давления. При хронической сердечной недостаточности: терапию следует начинать с 2,5 мг 1-2 раза в сутки, обычная поддерживающая доза – 2,5 – 10 мг, максимальная доза постепенно повышают до 20 мг в 1 - 2 приема. Назначение пациентам старше 65 лет: Начальная доза составляет 2,5 мг. Некоторые пациенты могут быть более чувствительны к эналаприлу, поэтому дозировка должна подбираться индивидуально.

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге артериального давления в течение не менее 3 ч. Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе. С осторожностью назначают препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Пациентам, получающим эналаприл, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии. Следует иметь в виду, что при лечении эналаприлом у пациентов, которым показано проведение диализа, возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови. С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Особые указания В период проведения терапии эналаприлом следует регулярно контролировать состояние пациента, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной индивидуальной дозы препарата. Артериальная гипотензия с тяжелыми последствиями наблюдается редко и имеет преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то эналаприл следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить. В период лечения может уменьшиться количество лейкоцитов, поэтому необходимо проводить анализ крови. Пациента следует предупредить, что при возникновении рецидивов артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, учащением частоты сердечных сокращений и обмороками, необходимо проконсультироваться с врачом. Перед началом лечения и во время терапии следует проводить мониторинг функции почек. Следует учитывать, что больным сахарным диабетом с нормоальбуминурией эналаприл назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макро-альбуминурии - без предварительного определения. В период лечения эналаприлом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии. В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушением и охриплостью голоса) эналаприл следует отменить и назначить соответствующее лечение. Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез. Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает эналаприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии. В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих эналаприл, возможно развитие реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок. Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможны головокружения, головная боль, чувство усталости, слабость. Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель (прекращается через несколько недель после отмены препарата), бронхоспазм, ринорея, фарингит. Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, сухость во рту, диарея, повышенная активность трансаминаз, холестатическая желтуха. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отёк. Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) – обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены препарата эти показатели нормализуются. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, аг-ранулоцитоз. Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении эналаприла, как правило, имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требует отмены препарата.

Ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента, лейко- и тромбоцитопения, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата в педиатрии не изучены).

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

Перед операцией необходимо сообщить о приеме эналаприла, т.к. увеличивается опасность гипотонии во время общей анестезии.

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют его действие эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла.

Отпускают по рецепту врача.