Амлокардин (МНН: Амлодипин), таблетки п/о 10мг №30

Амлокардин - дигидропиридиновый антагонист ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов) II поколения. Блокирует трансмембранный поток ионов кальция преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также в кардиомиоциты. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение артериального давления (АД).

Медленно всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 - 12ч. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80 %. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7 - 8 дней. Объем распределения – 21 л/кг. Связь с белками плазмы – 90 - 97 %. Амлокардин биотранформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 35 - 50 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Экскретируется с мочой как в неизменном виде (10 %), так и в форме метаболитов (60 %).
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлокардина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение Т1/2 до 60 ч (предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше). Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности. При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлокардина не отмечено. При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Внутрь, однократно, независимо от приема пищи. Начальная доза - 5мг/сут. При необходимости через 7 – 8 суток дозу повышают до максимальной - 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 недель

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: часто периферические отеки (лодыжек и стоп), гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко дизурия, полиурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко – гастрит, повышение аппетита.
Со стороны респираторной системы: редко - одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема.
Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлокардина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект лекарственного средства ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты лекарственного средства.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие лекарственного средства. При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффекты лекарственного средства.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлокардин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Фармакокинетика лекарственного средства не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность, период лактации.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлокардина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект лекарственного средства ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты лекарственного средства.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие лекарственного средства. При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшать эффекты лекарственного средства.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлокардин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Фармакокинетика лекарственного средства не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Особые указания
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять после истечения срока годности.

По рецепту