Амиодарон-Боримед 5 % раствор для инъекций 3 мл №10

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмическое действие обусловлено удлинением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина). Препарат неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон-Боримед увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие амиодарона-Боримед обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет урежения частоты сердечных сокращений и снижения общего периферического сосудистого сопротивления), неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Амиодарон-Боримед не оказывает значимого отрицательного инотроп-ного эффекта, но при быстром внутрисосудистом введении может несколько уменьшать сократимость миокарда.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кар-диоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема.
При внутривенном введении амиодарон-Боримед его эффект достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введе-ния. При внутривенном введении, несмотря на быстрое снижение концентрации Амиодарон-Боримед в крови, достигается насыщение тканей препаратом. При регулярном введении амиодарон-Боримед, вследствие кумуляции формируется его тканевой запас.

Распределение
Амиодарон-Боримед имеет большой объем распределения (Vd =40-84 л/кг). Амиодарон накапливается в жировой ткани, а также в органах с интенсивным кровотоком: печени, легких, селезенке. Css достигается только к 130-535 суткам регулярного применения (в среднем к 265 сут), и зависит от индивидуальных особенностей пациента. Связывание с белками плазмы крови – 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). От 10 до 50% введенной дозы амиодарон-Боримед проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в пуповинной крови плода. Амиодарон-Боримед обнаруживается в значимых количествах в грудном молоке. Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии CYP 3A4 и 2С8 изоформ цито-хрома Р450. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При продолжительном лечении его концентрации могут достигать 60 - 80 % концентраций амиодарон-Боримед. Доза амиодарон-Боримед 200 мг содержит 75 мг йода; около 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по величине периода полуэлиминации (T1/2) имеют широкий интервал колебаний. Элиминация амиодарон-Боримед двухфазная и включает быструю альфа-фазу (2,5-10 сут) и медленную бета-фазу (26-107сут, в среднем 53 сут). Период полуэлиминации дезэтиламиодарона составляет около 61 дня.
После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание присутствие фармакодинамических эффектов Амиодарон-Боримед на протяже-нии от 10 дней и до 1 мес после его отмены. Амиодарон-Боримед выводится с желчью и калом, при этом часть лекарственного средства подвергается энтерогепатической циркуляции. Почечная экскреция незначительна.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон-Боримед и его метаболиты не удаляются в процессе гемодиализа и перитонеального диализа.

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
– купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
– купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
– купирование приступов пароксизмальной формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий, восстановление ритма при устойчивой форме фибрилляции и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у больных из группы высокого риска:
– после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (< 40 %).
Амиодарон особенно показан пациентам с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ишемической болезнью сердца), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
Амиодарон для внутривенного введения предназначен только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь!

Нагрузочная доза Амиодарона  составляет первоначально 5 - 7 мг/кг массы тела (у па-циентов с сердечной недостаточностью 2,5 мг/кг массы тела) в 40 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 10-20 мин. Терапевтический эффект амиодарона проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости его введения в соответствии с результатами лечения. При необходимости проводится повторная инфузия через 24 ч.
Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде постоянной или прерывистой (2 - 3 раза/сут) внутривенной инфузии в 500-1000 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в дозе 600-1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г в течение нескольких дней. После внутривенного  введения в нагрузочной дозе вместо продолжения внутривенной инфузии возможен переход на прием амиодарона внутрь в дозе от 600 - 800 мг до 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г. С первого дня внутривенного введения Амиодарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.
Для детей начальная суточная доза Амиодарона составляет 8-10 мг/кг или 465 мг/м2 поверхности тела в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию в дозе 2,5 мг/кг или 114 мг/м2.
Для внутривенной инфузии не следует применять растворы Амиодарона в концентрации ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для внутривенного введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

С осторожностью назначают амиодарон при нарушениях электролитного баланса, т.к. имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить определение уровня калия в сыворотке крови. Однако в настоящее время не представляется возможным дифференцировать изменения, связанные с применением препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения электрокардиограммы: удлинение интервала QT, QTc, возможно появление волн U. Допустимым является увеличе-ние интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона.
Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений.
При развитии АV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной внутрижелудочковой блокады лечение амиодароном следует прекратить.
Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим дей-ствием амиодарона на легкие. У пациентов с нарастающей одышкой при физических нагрузках, вне зависимости от ухудшения их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела), перед началом терапии следует провести рентгенографию грудной клетки. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3 - 4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном и назначения глюкокортикостероиды.
При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема амио-дарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения амиодарона.
Амиодарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на достоверность определения T3, T4 и тиреотропного гормона. Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе (в т.ч. в семейном). Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня тиреотропного гормона в сыворотке крови. При появлении признаков гипотиреоза нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением левотирок-сина. Уровень тиреотропного гормона сыворотки крови служит ориентиром в дозировке левотироксина. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы. В тяжелых случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально и включать антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда эффективными), глюкокортикостероиды, бета-адреноблокаторы.
Амиодарон для внутривенного введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем электрокардиограммы, артериального давления. Предпочтение следует отдавать инфузионному, а не инъекционному пути введения из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
Внутривенные инъекции амиодарона следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном ЭКГ контроле.
При введении амиодарона в виде инъекции доза около 5 мг/кг должна вводиться, по крайней мере, в течение 10-20 мин. Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы (возможен необратимый коллапс).
Особая осторожность требуется при инфузии препарата в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии или тяжелой сердечной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В настоящее время отсутствуют данные о том, что амиодарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Системные реакции: ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (обычно умеренное и преходящее); случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), умеренная синусовая брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены терапии); в отдельных случаях - усугубление аритмии, иногда сопровождающееся остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Атриовентрикулярная блокада. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.
Со стороны пищеварительной системы отмечается тошнота, рвота, притупление вкусовых ощущений, нарушения стула (запор или диарея). В начале терапии отмечается повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно оста-ется умеренным (в 1,5 - 3 раза выше верхней границы нормы) и, как правило, нормализуется при снижении дозы или даже спонтанно. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Имеются отдельные сообщения о случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой (некоторые с летальным исходом).
Со стороны нервной системы в единичных случаях возможно развитие головной боли, головокружений, депрессии, миопатий и парестезий, появление слуховых галлюцинаций. При длительном применении возникает периферическая нейропатия, тремор, неврит зрительного нерва, возможно развитие атаксии и других экстрапирамидных нарушений.
Со стороны системы крови возможно развитие тромбоцитопении, гемолитической ане-мии, апластической анемии.
Со стороны дыхательной системы возможно появление кашля, одышки, развитие интерстициального пневмонита или альвеолита, фиброза легких, бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, в особенности у больных бронхиальной астмой.
В единичных (исключительно редких) случаях отмечались - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).
Местные реакции: флебит (можно избежать при использовании центрального венозного катетера).

Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» внутривенное введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон-Боримед и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

– СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– кардиогенный шок, коллапс;
– выраженная артериальная гипотензия;
– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– гипокалиемия;
– беременность;
– грудное вскармливание;
– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

При одновременном приеме амиодарона с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также с винкамином, сульпиридом, эритро-мицином, пентамидином, терфенадином, астемизолом, тетракозактидом, тиазидными и петлевыми диуретиками, трициклическими антидепрессантами, фенитиазиновыми нейролептиками, амфотерицином В увеличивается вероятность удлинения интервала QT и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому данные комбинации противопоказаны.
Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов недигидропиридинового ряда (верапамил, дилтиазем), т.к. могут раз-виться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией) и проводимости.
Не рекомендуется применять амиодарон одновременно со слабительными препарата-ми, которые могут вызывать гипокалиемию, т.к. увеличивается риск развития желудоч-ковой тахикардии типа «пируэт».
При применении амиодарона одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В) также возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении амиодарона с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).
При одновременном применении амиодарона с фенитоином, циклоспорином, флекаинидом возможно увеличение концентрации последних в плазме крови (поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови и при необходимости корректировать их дозу).
Амиодарон усиливает фотосенсибилизирующее действие других лекарственных средств.
При совместном применении с препаратами йода (натрия и калия йодид, радиофарма-цевтические препараты йода) и технеция (натрия пертехнетат) снижается поглощение йода и технеция щитовидной железой.
Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, при-нимающих амиодарон и подвергавшихся общей анестезии.
При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших амиодарон, описаны редкие случаи развития тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых).
Амиодарон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами!

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, на-рушения функции печени, снижение артериального давления.

Список Б. В  защищённом  от  света месте, при температуре от 15 до 25 ºС.
Срок годности
2  года. Не применять после истечения срока годности!

По рецепту