Лоперамида гидрохлорид, капсулы 2мг №10, №20

МНН (международное непатентованное название):
Лоперамид

Латинское название:
Loperamidihydrochloridum

Регистрационный номер:
05/06/976

Лекарственная форма:
капсулы

Фармакотерапевтическая группа:
Противодиарейное средство

Фармакологические свойства

Лоперамида гидрохлорид взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мыщц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика

Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформации при "первом прохождении" через печень, практически не попадает в системный кровоток. Около 40% дозы, абсорбируясь в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения максимальной концентрации - около 5 ч после приема капсул; на 97% связывается с белками плазмы. Т ½составляет 9-14 ч (среднее 11 ч), выводится в основном в виде коньюгатов с желчью и фекалиями.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Способ применения и дозы

Острый неспецифический понос: Начальная доза для взрослых - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч.

Детям до 6 лет препарат не назначают.

В первый день лечения детям назначают: 6-8 лет - по 2 мг 2 раза в день; 9-12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На второй день, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как в первый день лечения.

Хронический понос: Для длительного применения в терапевтической практике терапевтические дозы не установлены.

Для взрослых: вначале - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого испражнения, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4-8 мг.

Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз.

Побочное действие

Сонливость, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или вздутие живота (редко).

Противопоказания

Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, лактация (на период применения лоперамида следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами во избежание взаимного усиления эффектов. Совместный прием с ненаркотическими анальгетиками увеличивает вероятность сильного запора. Прием препарата с алкоголем угнетает деятельность головного мозга. Кокаин ослабляет действие лоперамида.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.