Пирацетам, капсулы 400мг №10, №60

Фармакодинамика Ноотропный препарат. Пирацетам ? циклическое производное ? – амино-масляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, па-мять, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость рас-пространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластич-ность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокор-тикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает моз-говой кровоток. Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воз-действуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасши-ряющего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанав-ливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 – 40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавли-вающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибуляр-ного нистагма.

Всасывание После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полно-стью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достига-ется через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100 %. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 ? 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 ? 8 ч в спинномозговой жидкости. Распределение и метаболизм Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тка-нях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме. Выведение T1/2 из плазмы крови составляет 4 ? 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6 – 8 ч. Выводится почками в неизмененном виде ? 80 ? 100 %, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности T1/2 увеличивается. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной не-достаточностью. Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настрое-ния, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с бо-лезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа; – лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности; – хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинент-ного синдромов; – в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга; – лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения; – в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки; – для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30 ? 160 мг/кг, кратность прие-ма ? 2 ? 4 раза/сут. При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдро-ма в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 ? 2,4 г/сут, а в тече-ние первой недели ? 4,8 г/сут. При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут. При алкогольном абстинентном синдроме ? 12 г/сут. Поддерживающая до-за ? 2,4 г/сут. При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2,4 ? 4,8 г/сут. При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 ? 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следу-ет предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно со-кращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсут-ствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекра-щают. Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3,2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года. У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционально-го состояния почек. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирова-ния не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше. Капсулы пирацетама принимают во время приема пищи или натощак, запи-вая жидкостью (вода, сок).

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожно-стью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровоте-чения. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерыва-ния лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется ре-гулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатини-на. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с меха-низмами Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен со-блюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Беременность и лактация Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безо-пасности применения препарата при беременности не проводилось. Пирацетам не следует назначать при беременности. Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70 ? 90 % от его концентрации в крови у матери. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

У некоторых больных возможна гиперстимуляция( повышеннаяраздражи-тельность, взбудораженность,нарушениесна),диспептические расстройства,убольных пожилого возраста изредка отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаяхследуетуменьшить дозу или прекратить прием препарата.

– геморрагический инсульт; – тяжёлая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин); – детский возраст до 3 лет; – беременность; – лактация; – повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирроли-дона, а также к другим компонентам препарата.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной же-лезы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбита-лом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценоку-марола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное сни-жение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллеб-ранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокума-рола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием дру-гих лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизме-ненном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превы-шении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препара-тами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня кон-центрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препа-рат в постоянной дозе. Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пираце-тама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Симптомы: диарея с кровью и боли в животе. Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, кото-рая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 ? 60 %.

Отпускают по рецептам