Главная »
Продукция »
Нейротропные средства »
Местная анестезия »
Лидокаина гидрохлорид, 2% pаствоp для инъекций 2мл №10

Лидокаина гидрохлорид, 2% pаствоp для инъекций 2мл №10

МНН (международное непатентованное название):
Лидокаин / Lidocaine

Латинское название:
Lidocainumhydrochloridum

Регистрационный номер:
06/02/196

Лекарственная форма:
раствор для инъекций

Состав:
действующее вещество - лидокаина гидрохлорид - 40 мг в 2 мл или 50 мг в 5 мл раствора

Фармакотерапевтическая группа:
Местноанестезирующее и антиаритмическое средство

Фармакологические свойства

Препарат является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью. Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина. Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда. Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3 - 5 мин, при внутримышечном – через 5 - 15 мин. Связь с белками плазмы – 50 – 80 %. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения – 6 - 9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90 – 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5 - 2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10 % в не измененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению

Применяют при терминальной (поверхностной) анестезии слизистых (в урологии, при бронхоскопии и пр.); при инфильтрационной анестезииво время хирургических операций; для анестезии периферических нервов (в стоматологии, хирургии конечностей и пр.); для блокады нервных сплетений, (плечевого поясничного и т.д.); для эпидуральной и спинальной (спинномозговой) анестезии.

В качестве антиаритмического средства лидокаина гидрохлорид применяют при лечении моно- и политопной экстрасистолиии желудочковой тахикардии (в том числе, возникающих во время общей анестезии, в процессе кардио хирургического вмешательства, при передозировке сердечных гликозидов и др.), для купирования фибрилляции желудочков в острой фазе инфаркта миокарда, а также при дефибрилляции желудочков в качестве компонента фармакотерапии. Кроме того, применяют для профилактики желудочковой экстрасистолии и тахикардии любого происхождения.

Способ применения и дозы

Растворы лидокаина гидрохлорида применяют парентерально и местно.

Инфильтрационная анестезия: 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы, максимальная доза до 2000 мг, при увеличении концентрации снижается максимальная доза.

Анестезия периферических нервов: 1% и 2% растворы, максимальная доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора).

При блокаде нервных сплетений применяют официнальный 1% раствор, не более 40 мл одномоментно (400 мг).

Эпидуральная анестезия: 1% и 2% растворы из расчета 5-7 мг/кг, но не более 400 мг одномоментно.

Спинальная анестезия: 3-4 мл 2% раствора (60- 80 мг).

Эффект лидокаина гидрохлорида может быть пролонгирован добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида (0,1 мл на 20 мл лидокаина гидрохлорида). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина гидрохлорида может быть увеличена до 600 мг. При применении больших доз вводят более разбавленные растворы.

Максимально допустимые дозы лидокаина для инъекций:

концентрации 0,125% 0,25%0, 5%, 1%, 2%

раствор лидокаина гидрохлорида в мл 1600800804020

общая доза лидокаина гидрохлорида в мг 20002000400400400

Для терминальной анестезии слизистых при бронхоскопии распыляют 10% растворы лидокаина гидрохлорида (не более 200 мг - 2 мл).

В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида наизотоническом растворе натрия хлорида). При необходимости допускается второе болюсное введение раствора препарата в количестве 40 мг внутривенно через 10 минут после первого болюсного введения. Инфузию раствора можно проводить в течение 24-36 часов. Общее количество раствора, вводимого внутривенно за сутки, не должно превышать 1200 мл.

Другой вариант применения препарата для лечения аритмий основан на комбинации внутривенного и внутримышечного введения. Водят вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1% раствора или 4 мл 2% раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10% раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10% раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза лидокаина гидрохлорида при внутримышечном введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочное действие

При быстром внутривенном введении возможны типичные признаки передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы в виде эйфории, головокружения, мелькания мушек перед глазами, судорожных подергиваний мимической мускулатуры с переходом в клоникотонические судороги скелетной мускулатуры, сопровождающейся нарушением внешнего дыхания. Превышение дозировок препарата ведет к депрессии сердечно-сосудистой системы в виде брадикардии, снижения артериального давления, вплоть до коллапса.

Лечение осложнений

При появлении малых признаков токсической реакции на местный анестетик в виде головокружения, тошноты, рвоты, эйфории прекращают дальнейшее введение препарата. Пациент находится в горизонтальном положении; налаживают инсуфляцию кислорода и внутривенно вводят 10 мгседуксена (реланиума). Готовят систему для внутривенной инфузии растворов. Все мероприятия выполняются с одновременным контролем артериального давления ипульса. В зависимости от степени нарушения внешнего дыхания проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию легких воздушно-кислородной смесью с помощью маски дыхательного аппарата.

В случаях проявления судорог мимической и скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексенала или тиопентала натрия.

Легкую гипотензию устраняют с помощью опускания головного конца операционного стола и инфузии растворов электролитов. Выраженное снижение артериального давления, брадикардию ликвидируют путем следующих мероприятий: опускают головной конец операционного стола и следят за проходимостью дыхательных путей; внутривенно вводят растворы электролитов или коллоидных плазмозаменителей; глюкокортикоидов (гидрокортизон 125-250 мг, преднизолон 30-60 мг); а также внутривенно медленно вводят 0,1% раствор адреналина в дозе 0,025-0,1 мг (1 мл официнального раствора адреналина разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9% для инъекций и вводят по 1 мл до ожидаемого эффекта). В дальнейшем переходят на инфузионное введение 0,1% раствора адреналина под контролем артериального давления и частоты пульса.

Противопоказания

Слабость синусового узла у больных пожилого возраста, внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резко выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелое расстройство функции печени, повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Лекарственные взаимодействия

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина. Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Список Б.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.