Амитриптилин-Боримед 1% раствор для инъекций по 2мл №10

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное ди-бензоциклогептадина. Антидепрессивное действие амитриптилин-Боримед связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Оказывает седативное действие, обладает антихолинергической и антигистаминной активностью. Антидиуретическое действие при ночном недержании мочи обусловлено, по-видимому, антихолинергической активностью. Оказывает анальгетическое действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в центральной нервной системе, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства класса 1а, в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутри же лудочковую блокаду).

Биодоступность амитриптилин-Боримед составляет 31 - 61 %. Связывание с белками плазмы 82 - 96 %. Объем распределения - 5 - 10 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина- и неактивных метаболитов. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилин-Боримед - 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина - 50 - 150 нг/мл. Легко проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 амитриптилин-Боримед – 31 – 46ч. Выводится преимущественно почками.

Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессии, смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении. Ночной энурез у детей (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем). Нервная булимия. Хронические болевые синдромы (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или периферическая невропатия).

Внутривенно или внутримышечно (вводить медленно) - начальная доза составляет 0,05 - 0,10 г/сут (5 - 10 мл 1 % раствора) в 2 - 4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 0,30 г/сут (30 мл), в исключительных случаях - до 0,40 г/сут (40 мл). Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах.
Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
При ночном энурезе у детей 12-16 лет - 0,025 - 0,05 г/сут на ночь, максимальный курс лечения (включая постепенную отмену) 3 месяца - полное физикальное обследование перед дальнейшим курсом.

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
Амитриптилин-Боримед можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы. Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
Во время приема амитриптилин-Боримед следует исключить употребление алкоголя.
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, дезориентация, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, дрожь, утомляемость; редко – тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: кисло-горький привкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко – холестатическая желтуха.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение или задержка эякуляции, снижение потенции, изменение либидо.
Со стороны эндокринной системы: редко – гипергликемия, глюкозурия, нарушения толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Лечение: при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении артериального давления, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание артериального давления и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Гиперчувствительность, одновременное лечение ингибиторами моно-аминооксидазы и за 2 недели перед началом лечения, острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии, артериальная гипертензия, аритмии (особенно тяжелые нарушения атриовентрикулярной и внутри желудочковой проводимости), маническая фаза МДП, тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (возможность суицида), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилоростеноз, закрыто угольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, острая алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, тяжелые заболевания печени, период лактации, детский возраст (до 12 лет при внутримышечном и внутривенном введении, при лечении депрессий до 16 лет).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихо-линергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Меры предосторожности:
С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца, аритмиях, сердечной недостаточности. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
С осторожностью применяют при хроническом алкоголизме, бронхиальной астме, угнетении костномозгового кроветворения, снижении моторной функции ЖКТ, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, эпилепсии. Амитриптилин-Боримед не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах.

Симптомы:
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, в очень редких случаях – остановка сердца.
Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.
Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

В защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25 °С.
2 года. Не применять после истечения срока годности

По рецепту врача.