Пентоксифиллин, 2% pаствор для инъекций 5мл №10

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению циклического АМФ в клетках, снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает их устойчивость к деформации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно, отчетливый эффект развивается через 2-3 недели. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное введение препарата наряду с указанным выше действием приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличивает силу сердечных сокращений. Применение препарата приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Пентоксифиллин быстро всасывается, не связывается с белком плазмы. Препарат не кумулируется в организме (у больных с тяжелой почечной недостаточностью возможны явления кумуляции).

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - метаболит I и метаболит V. С_maxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация основного вещества. Т_1/2 варьируется в пределах 0,5-1,5 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выводится кишечником, может выделяться лактирующими молочными железами.

Парентерально препарат назначают по следующим схемам:

1. Внутривенно капельно вводят100 мг (1 ампула) в 250 - 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы или другого кровозамещающего раствора в течение 90 - 180 мин; при хорошей переносимости дозу можно ежедневно увеличивать на 50 - 100 мг до достижения суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях максимальная суточная доза составляет 600 мг (в 2 введения).

2. Внутриартериальнокапельно вводят от 100 до 300 мг препарата (в 20-100 мл физиологического раствора), в течение 10-30 минут 1 раз в сутки.

3. Внутриартериальнокапельно вводят также с помощью перфузора или мотошприца от 100 до 300 мг в 20 - 50 мл физиологического раствора соответственно, скорость введения - 6 мл в течение 10 мин. Дозу можно постепенно увеличивать, но обязательно выдерживать скорость введения.

4. Внутривенно или внутриартериальноструйно вводят по 100 мг (1 ампула) медленно (не менее 5 мин) в положении больного лежа 1-2 раза в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг.

Одновременно с парентеральным введением препарат можно назначать внутрь в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Применение во время лактации без отказа от грудного вскармливания возможно после оценки соотношения риска и ожидаемого положительного результата.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных сосудов (особенно при сопутствующей артериальной гипертонии, нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотонии или лабильном АД), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. Перед применением у больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения (при необходимости вводить строфантин).

Следует тщательно подбирать дозу при выраженных нарушениях функции почек.

Усиливает действие гипотензивных, гипогликемических средств, теофиллина, гепарина, фибринолитических средств.

У больных с сердечной недостаточностью можно вводить со строфантином. Приназначении одновременно с оральными антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо тщательно следить за показателями свертываемости системы крови.