Пентоксифиллин, таблетки п/о 100мг №60

МНН (международное непатентованное название):
Пентоксифиллин

Латинское название:
Pentoxyphyllinum

Регистрационный номер:
04/08/1203

Лекарственная форма:
таблетки п/о

Состав:
Действующее вещество: пентоксифиллин 0,1 г

Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство

Фармакологические свойства

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению циклического АМФ в клетках, снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает их устойчивость к деформации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно, отчетливый эффект развивается через 2-3 недели. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное введение препарата наряду с указанным выше действием приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличивает силу сердечных сокращений. Применение препарата приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин быстро всасывается, не связывается с белком плазмы. Препарат не кумулируется в организме (у больных с тяжелой почечной недостаточностью возможны явления кумуляции).

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - метаболит I и метаболит V. С_maxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация основного вещества. Т₁_/2 варьируется в пределах 0,5-1,5 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выводится кишечником, может выделяться лактирующими молочными железами.

Показания к применению

Препарат применяют при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, сахарным диабетом, воспалительными заболеваниями; дисциркуляторной энцефалопатии, ишемическом церебральном инсульте; трофических нарушениях, связанных с поражением артерий и вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, ознобление, отморожение), ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезии), нарушениях кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке), нарушениях функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.

Особенности применения

С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных сосудов (особенно при сопутствующей артериальной гипертонии, нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотонии или лабильном АД), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. Перед применением у больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения (при необходимости вводить строфантин).

Следует тщательно подбирать дозу при выраженных нарушениях функции почек.

Больным с выраженным атеросклерозом нельзя вводить препарат в сонную артерию. В случае возникновения побочных эффектов показано снижение дозы или отмена препарата; при появлении вазомоторных реакций - достаточно уменьшения скорости внутрисосудистого введения.

Побочное действие

Диспептические явления (тошнота, рвота, жжение в эпигастрии, диарея), которые наблюдаются исключительно в начале лечения. Головокружение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, нервозность, сонливость или бессонница, гиперемия кожных покровов, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия. Снижение артериального давления и в редких случаях ангинальные боли, которые могут возникать при слишком быстром внутривенном введении. Редко наблюдаются аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд), изменения массы тела, отеки и геморрагии (после недавно перенесенных операций, гастродуоденальных язв или у больных, получающих антикоагулянты или антиагреганты тромбоцитов).

Лечение осложнений

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, массивное кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст.

Противопоказания

Противопоказано. Применение во время лактации без отказа от грудного вскармливания возможно после оценки соотношения риска и ожидаемого положительного результата.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных, гипогликемических средств, теофиллина, гепарина, фибринолитических средств.

У больных с сердечной недостаточностью можно вводить со строфантином. Приназначении одновременно с оральными антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо тщательно следить за показателями свертываемости системы крови.

Передозировка

Тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления. В дальнейшем - повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клоникотонические судороги, рвота типа <кофейной гущи>. Лечение симптоматическое. Наряду с общими мероприятиями, принимаемыми при передозировке, следует контролировать артериальное давление. При сильном понижении АД рекомендуется внутривенное введение плазмозаменителей (следить за симптомами отека!); при судорогах вводят диазепам.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.