Эуфиллин, 2,4% pаствоp для инъекций 5мл №10

Препарат оказывает спазмолитическое действие, связанное в значительной степени с наличием в препарате теофиллина, ингибирующего фосфодиэстеразу. Этилендиаминусиливает его действие и способствует растворению препарата. Эуфиллин сильно тормозитагрегацию тромбоцитов. Обладает сосудорасширяющим, бронхорасширяющим и диуретическим действием. Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет венечные сосуды сердца, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Эуфиллин стимулирует сокращения сердца, увеличивает выброс и минутный объем, но на обмен миокарда действует неблагоприятно, повышая потребность в кислороде.

Применяют главным образом при бронхиальной астме с явлениями застойной недостаточности кровообращения в малом круге,а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Используютдля купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при инсультах.

Назначают внутрь, в мышцы, в вену и в микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах сердечной или бронхиальной астмы, инсультах и т.п. вводят в вену, в других случаях назначают внутрь или пользуются другим способом введения.

Внутрь принимают по 0,1 - 0,15 г 2-3 раза в день после еды.

При введении в вену 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно ( в течение 4-6 мин). Можно вводить также капельным способом (0,24-0,48 г эуфиллина растворяют в 100- 150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту).

Детям препарат вводят внутрь, внутримышечно и ректально, уменьшая дозы в соответствии с возрастом. Детям ( в возрасте до 14 лет ) внутривенно не вводят (из-за возможного понижения артериального давления и других побочных явлений).

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Особые указания Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температу-ры тела. Аминофиллин фармацевтически несовместим с растворами глюко-зы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН ис-пользуемых растворов. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контро-лем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, чис-ло дыханий). Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широ-той. Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при ис-пользовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препара-та, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина. Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной. При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и ?-адренергические средства. При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии ?2 – агонистами не показано.это не при-водит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождает-ся увеличением частоты побочных эффектов. Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.

При приеме эуфиллина внутрь возможны диспептические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериального давления. При внутримышечном введении - болезненность в месте введения; ректальное введение может вызвать раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное введение, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии и экстрасистолии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеется коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (ги-пернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникнове-ния желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нерв-ную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, кар-бамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсо-держащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросо-мального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потре-бовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макроли-дов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, энок-сацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, ви-локсазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мекси-летином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы. Усиливает действие ?-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препа-ратов, содержащих литий и ?-адреноблокаторов. В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требу-ется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуж-дение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникнове-нии каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергли-кемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активиро-ванного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с вве-дением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл – по-казаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют кон-троль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача ки-слорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов проти-вопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разве-дении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Список Б. Таблетки - в сухом, защищенном от света месте. Раствор - в защищенном от света месте.

Отпускают по рецептам.