Эуфиллин, 0,15 г таблетки №30

Препарат оказывает спазмолитическое действие, связанное в значительной степени с наличием в препарате теофиллина, ингибирующего фосфодиэстеразу. Этилендиаминусиливает его действие и способствует растворению препарата. Эуфиллин сильно тормозитагрегацию тромбоцитов. Обладает сосудорасширяющим, бронхорасширяющим и диуретическим действием. Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет венечные сосуды сердца, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Эуфиллин стимулирует сокращения сердца, увеличивает выброс и минутный объем, но на обмен миокарда действует неблагоприятно, повышая потребность в кислороде.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стиму-лирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких кон-центрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической. После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции пони-жается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределя-ется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объ-ем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг). Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной эли-минации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эу-филлина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается. Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в не-измененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т?) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составля-ет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т? укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скоро-сти элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструк-тивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофе-ин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Применяют главным образом при бронхиальной астме с явлениями застойной недостаточности кровообращения в малом круге,а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Используютдля купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при инсультах.

Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциаль-но опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери ко-торых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуж-даются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов ин-токсикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфил-лина в плазме крови. Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гиперти-реозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, яз-венной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сер-дечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови. Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксанти-на. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и на-питков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, ка-као, мате). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление ме-ханизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельно-сти.

При приеме эуфиллина внутрь возможны диспептические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериального давления. При внутримышечном введении - болезненность в месте введения; ректальное введение может вызвать раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

? повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина; ?- инфаркт миокарда в острой фазе; ?- тахиаритмия; ?- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ?- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-ния; ?- тяжелые нарушения функции печени и/или почек; ?- гипертиреоз; ?- эпилепсия; ?- прием эфедрина (у детей); ?- детский возраст до 6 лет.

Эфедрин, ?-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают дейст-вие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониа-зидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метабо-лизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потре-бовать увеличения применяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение ме-таболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может по-требовать увеличения применяемых доз препарата. При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинирован-ными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилокса-зином, противогриппозными вакцинами и ?-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эу-филлина уменьшают до ? от обычно рекомендуемой. Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и ?-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение ?-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с ?-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов ми-нералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата в плаз-ме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия ли-ца, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или пери-тонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутри-мышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Список Б. Таблетки - в сухом, защищенном от света месте. Раствор - в защищенном от света месте.

Отпускают по рецептам