- Главная »
- Продукция »
- Гормональные препараты »
- Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты »
- Левотироксин, таблетки 100мкг №50
Левотироксин, таблетки 100мкг №50
МНН (международное непатентованное название):
Левотироксин натрий / Levothyroxin
Латинское название:
Levothyroxine sodium.
Регистрационный номер:
05/02/1251
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
левотироксина натрия 0,00005 г или 0,0001 г; вспомогательные вещества — сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа:
Тиреоидное средство
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в лиотиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.
В малых дозах обладает анаболическим действием.
В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиротропинрилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30 % случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывается в тонком кишечнике на 70 – 80 % (при приеме натощак). Прием пищи снижает всасываемость. TCmax - 6 ч. Связь с белками плазмы – 99 %.
Метаболизм
Метаболизм происходит главным образом в печени, головном мозге и мышцах в виде монодейодирования левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) с более выраженным, чем у тироксина гормональным действием, и неактивных продуктов. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). T1/2 составляет примерно 6 - 7 дней (эутиреоидное состояние); 9 - 10 дней (гипотиреоидное состояние); 3 - 4 дня (гипертиреоидное состояние).
Выведение
Около 15 % препарата выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Показания к применению
- дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции),
- эутиреоидный доброкачественный зоб,
- дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими препаратами после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности),
- рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная).
В составе комплексной терапии:
- болезнь Грейвса,
- аутоиммунный тиреоидит,
- тест на подавление функции щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Грудные дети получают суточную дозу не менее, чем за 30 минут до первого кормления. Таблетку, непосредственно перед приемом, растворяют в небольшом количестве воды и дают с небольшим количеством жидкости.
При гипотиреозе начальная доза - 25- 100 мкг/сут; поддерживающая - 125 - 250 мкг/сут.
Детям начальная доза – 12,5 - 50 мкг/сут, поддерживающая - 100 - 150 мкг на 1 кв.м поверхности тела.
При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8 - 10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6 - 8 мкг/кг/сут, 1 - 5 лет - 5 - 6 мкг/кг/сут, 6 - 12 лет - 4 - 5 мкг/кг/сут.
При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100 - 200 мкг/сут.
Эутиреоидный доброкачественный зоб - 75 - 150 мкг/сут в сочетании с калия иодидом 100 - 150 мкг/сут и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75 - 200 мкг/сут, детям - 12,5 - 150 мкг/сут.
Беременным (лечение) - в комбинации левотироксина 100 мкг/сут и калия иодида 100 мкг/сут. Подавляющая терапия (уменьшение объема, количества узлов и подавление роста) - более 110 - 120 мкг/сут.
Дополнительная терапия гипертиреоза тиреостатическими препаратами – 50 - 100 мкг/сут.
Злокачественная опухоль щитовидной железы после достижения эутиреоидного со-стояния (не при беременности) - ориентировочно 2 мкг/кг/сут; после удаления - 150 - 300 мкг/сут.
Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ.
У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6 - 12 нед.
Особенности применения
При необходимости назначения других препаратов, содержащих йод, необходима консультация врача.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гармо-на, повышение которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.
При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропинрилизинг гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.
До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста старше 65 лет.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Лечение левотироксином в период беременности и кормления грудью следует продолжить. Препарат не рекомендуется применять одновременно с тиреостатическими средствами, которые проникают в плаценту и в результате этого могут вызвать у плода развитие гипофункции щитовидной железы.
Побочное действие
При частом применении явление гипертиреоза.
Псевдоопухоль головного мозга у детей (сильные головные боли).
Нарушение ритма и гипертрофия желудочков.
У женщин менопаузального возраста возможно снижение костной плотности.
При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (изменение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела).
При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела).
Противопоказания
Инфаркт миокарда острый, в анамнезе; острый миокардит, кардиопатия, тахисистолическая аритмия, хронический гипертиреоитизм, артериальная гипертензия, в комбинации с тиреостатическими препаратами во время беременности, ангина, недостаточность коры надпочечников.
С осторожностью применяют при:
- сахарном и несахарном диабете,
- тиреотоксикозе в анамнезе,
- синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы),
- гипофизарной недостаточности,
- тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы.
Лекарственные взаимодействия
Бета-блокаторы вызывают уменьшение преобразования Т4 в Т3.
Кортикостероиды (глюко- и минералокортикоиды) – необходима коррекция их дозы (метаболизм кортикоидов уменьшен при низком уровне тиреоидных гормонов и увеличен при высоком).
Кетамин, мапротилин – риск гипертензии, тахикардия, аритмия, требуется коррекция дозы.
Гормон роста – ускорение закрытия зон роста (терапию левотироксином проводят до применения гормона роста).
Симпатомиметики – риск развития коронарных осложнений у больных ИБС, увеличение эффектов обоих.
Колестирамин, колестипол, антациды, препараты железа, сукральфат уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике (интервал между приемом 4 – 5 часов).
Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается) – дозу левотироксина увеличить.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом, фуросемидом, салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, производные парааминосалициловой кислоты, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.
При одновременном применении с салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
Передозировка
Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема; изменение менструального цикла, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, рвота.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, внутривенное введение глюкокортикостероидов, плазмаферез.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Срок годности
2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
